左氧氟沙星
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药物简介
左氧氟沙星,英文名称Levofloxacin,化学名称(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并恶嗪-6-羧酸半水合物,化学式为C18H20FN3O4,分子结构如下图所示:
左氧氟沙星属于喹诺酮类药物中的一种,具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺*团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金*色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
左氧氟沙星作为一款研发已经趋近成熟的广谱抗菌药物,拥有着较强的抗菌作用,对于多种菌种都有着较好的抑制作用,现在已经广泛应用于各类细菌真菌感染的临床治疗。
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发展沿革
作为喹诺酮类药物,左氧氟沙星的研发过程经历了几十年的探索时间,而喹诺酮类药物也一直没有停止发展的脚步。国际学术界将喹诺酮类药物的发展划分为4个阶段(其中对应时期的药物也被分为4代)。
左氧氟沙星作为一款第三代喹诺酮类的广谱抗菌药,大约经历了20年左右的研究时间才正式投入使用。
左氧氟沙星的全称是左旋氧氟沙星,顾名思义,它的前身是另一种抗菌药氧氟沙星。氧氟沙星属于第二代喹诺酮类药物(约研发于20世纪70年代)。第二代喹诺酮类药物相比于初代喹诺酮类药物比如萘啶酸、吡哌酸等而言,已经在很大程度上克服了其可治疗细菌(真菌)种类少、疗效差的缺点,在很多疾病的临床治疗上取得了不错的成果,但是仍然存在着不少可能会造成严重后果的问题。以氧氟沙星为例,在临床上存在着不少有关治疗周期长,治疗期间病情反复等负面报告。在这种情势下,科学家们经过反复实验发现氧氟沙星中的右旋体(即右旋氧氟沙星)几乎对治疗没有任何帮助。最终,于年初,较纯的左旋氧氟沙星被提取出来,并于年末投入使用,取得了良好的效果,并最终定名为左氧氟沙星。
从进入21世纪以来,左氧氟沙星的研发生产也取得了一定新成果——在原本的基础上,采用合成其盐酸盐或者乳酸盐的方式,降低其提纯的难度与成本,并且能够在一定程度上提高其稳定性和吸收率,成功扩充了左氧氟沙星这一药物的制剂种类,使其能够更好的适应各类感染与其对应疾病。
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制剂与适应症
作为一种相当广谱的抑菌药,盐酸左氧氟沙星对大多数常见细菌感染和其导致的炎症都有着不错的疗效,下面让我们来一同看看庞大的盐酸左氧氟沙星家族吧。
最老的一辈自然是盐酸左氧氟沙星片:
以及它的兄弟——盐酸左氧氟沙星胶囊
作为最先被生产出来的盐酸左氧氟沙星制剂种类,其所对应的适应症是极为广泛的——包括但不限于:
·社区获得性肺炎
·细菌性鼻窦炎
·急性支气管炎
·复杂性及非复杂性皮肤组织或皮肤结构性感染
·慢性细菌性前列腺炎
·复杂性尿路感染
虽然这两兄弟能够治疗的疾病种类多,覆盖范围广,但是对于较为严重的细菌感染(尤其是上呼吸道感染)例如扁桃体炎和急性肺炎等则治疗效果不佳,在此背景下,盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液应运而生。
这款注射液在原先片剂和胶囊对其适应症良好治疗效果的基础上,对弥漫性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿),细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎以及外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染等重度感染都有着不错的疗效,现已广泛应用于临床治疗。
进入21世纪后,很多小型感染例如中耳炎等疾病对于小剂量的抗菌要提出了更高要求(因为小剂量代表着低成本与低风险),盐酸左氧氟沙星也因此推出了滴眼液、滴耳液以及外用软膏等制剂来适应新的要求——譬如结膜炎、角膜炎、中耳炎、甲沟炎等轻度细菌感染。
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副作用、不良反应及注意事项
现如今左氧氟沙星已经成为了抗菌抑菌的先锋*,但是对于其副作用以及服用时的注意事项也要密切