头孢地尼和头孢克肟都是临床较为常用的第三代口服头孢菌素,头孢地尼是在头孢克肟结构基础上优化修饰而来的,与头孢克肟相比,头孢地尼对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有较好的杀菌作用,对β-内酰胺酶具有更强的稳定性,与青霉素结合蛋白(PBP)亲和力更强,致病菌株对头孢地尼更敏感,耐药率更低。我们已经知道它们的抗菌谱存在一定的差异,那么,它们的适应症又有什么异同呢?
表一头孢地尼与头孢克肟适应症对比
适应症
头孢地尼
头孢克肟
咽喉炎、扁桃体炎
+
-
支气管炎、肺炎
+
+
中耳炎、鼻窦炎
+
+
肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎
+
+
胆囊炎、胆管炎
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+
猩红热
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+
妇科炎症
+
-
各种皮肤炎症
+
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眼睑炎、麦粒肿、眼板腺炎
+
-
通过对比两者的适应症,
我们发现它们在疾病治疗上既有重叠的部分,
也有不同的部分,
这跟两者的结构与抗菌谱密切相关。
这两者的作用机制都是通过抑制细菌细胞壁中肽聚糖的合成,导致细菌内容物外渗发挥杀菌作用。它们都对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌等有较好的抗菌活性。临床上都可以用来治疗敏感细菌引起的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性加重、社区获得性肺炎等呼吸系统感染以及肾盂肾炎、膀胱炎等泌尿系统感染。
头孢地尼对葡萄球菌属的抗菌活性在第三代口服头孢菌素中最强,而头孢克肟对金*色葡萄球菌抗菌作用较差。因此,头孢地尼可用于非复杂性皮肤和皮肤组织感染,如毛囊炎、疖、痈、传染性脓疱病、丹*、蜂窝组织炎、淋巴管炎、甲沟炎、皮下脓肿、粉瘤等,头孢克肟却没有这一适应症。
头孢克肟对革兰阴性菌中的淋球菌有较强的抗菌作用。头孢克肟组织穿透力强,在胆囊组织的渗透性良好,胆汁中浓度较高。因此,头孢克肟可用于治疗胆道感染。
头孢地尼和头孢克肟均属于B级别药物,在治疗过程中安全有效,无致畸作用,对生殖无影响。在急性、*性、侵蚀性溃疡的研究中,单一口服mg/kg剂量头孢地尼并未产生副作用,而其他β-内酰胺类抗生素超剂量用药均出现副作用。
了解了它们适应症的异同,
下一节我们来简单介绍一下它们的获批情况。
通用名称:头孢地尼分散片
英文名称:CefdinirDispersibleTablets
汉语拼音:ToubaodiniFensanpian
本品主要成份为头孢地尼。
化学名称:(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸
分子式:C14H13N5O5S2
分子量:.42
本品为淡*色至*色片。
对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普鲁威登斯菌属、流感嗜血杆菌等菌株所引起的下列感染:
l咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎;
l中耳炎、鼻窦炎;
l肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎;
l附件炎、宫内感染、前庭大腺炎;
l乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤或手术伤口的继发感染;
l毛囊炎、疖、疖肿、痈、传染性脓疱病、丹*、蜂窝组织炎、淋巴管炎、甲沟炎、皮下脓肿、粉瘤感染、慢性脓皮症;
l眼睑炎、麦粒肿、睑板腺炎。
0.1g
用水分散后口服或直接吞服。注意:应使用常温水进行分散。
成人服用的常规剂量为一次mg,一日三次。
儿童服用的常规剂量为每日9~18mg/kg,分三次口服。
剂量可依年龄、症状进行适量增减,或遵医嘱。
据国外临床试验数据,在使用本品治疗的13,名患者中,有例(2.58%)不良反应(包括实验室数据异常)的报告。主要不良反应为消化道症状(例,0.80%),如腹泻或腹痛;皮肤症状(31例,0.23%),如皮疹或瘙痒。主要的实验室数据异常包括丙氨酸氨基转移酶(例,0.92%)和天门冬氨酸氨基转移酶(89例,0.65%)升高;嗜酸性粒细胞增多(41例,0.30%)。
对本品有休克史者禁用。对青霉素或头孢菌素有过敏史者慎用。
据惯例,应在确定微生物对本品的敏感性后,本品的疗程应限于治疗患者所需的最短周期,以防止耐药菌的发生。
建议避免与铁制剂合用。如果合用不能避免,应在服用本品3小时以后再使用铁试剂。
因有出现休克等过敏反应的可能,应详细询问过敏史。
下列患者应慎重使用
–对青霉素类抗生素有过敏史者;
–本人或亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质者;
–严重的肾功能障碍者:由于头孢地尼在严重肾功能障碍患者血清中存在时间较长,应
根据肾功能障碍的严重程度酌减剂量以及延长给药间隔时间。对于进行血液透析的患者,建议剂量一日1次,一次mg;
-患有严重基础疾病、不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者(因可出现维生素K缺乏,要进行严密临床观察)。
对临床检验值的影响
-除试纸法尿糖试验之外,在用Benedict试剂、Fehling试剂和Clinitest试验法进行尿糖检查时,可出现假阳性,要注意。
-可出现直接血清抗球蛋白试验阳性,要注意。
其它注意事项
-与添加铁的产品(如奶粉或肠营养剂)合用时,可能出现红色粪便。
-可能出现红色尿。
有关妊娠期的用药,其安全性尚未确立。对孕妇或怀疑有妊娠的妇女,用药要权衡利弊,只有在利大于弊的情况下,才能使用。
哺乳期妇女用药应权衡利弊,只有在利大于弊的情况下,才能使用。
对体重过低的早产儿、新生儿的用药安全性尚未确立。
老年患者使用本品时应特别注意以下方面,并根据对患者的临床观察调整剂量和给药间隔:
1.由于身体机能下降,老年患者可能容易出现不良反应。
2.由于维生素K缺乏,老年患者可能会有出血倾向。
遮光、密封,在凉暗(避光并不超过20℃)处保存。
铝塑板包装,6片/板×1板/盒、6片/板×2板/盒、9片/板×1板/盒、9片/板×2板/盒
24个月
国家食品药品监督管理局标准YBH
国药准字H
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